局部麻醉藥介紹(PPT 58頁)

教學目標
掌握局麻藥的概念、分類、影響其作用的因素及不良反應；
掌握普魯卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因及羅呱卡因的藥理作用及臨床應用；
了解局麻藥的發展史、構效關係、作用機製。
局部麻醉藥
第一節概述
一分類和構效關係
二局麻藥的作用機製
三藥理作用
四影響局麻藥藥理作用的因素
五體內過程
六不良反應
一、分類與構效關係
依中間鍵不同，局麻藥可分為兩大類：
酯類：普魯卡因氯普魯卡因丁卡因
酰胺類：利多卡因布比卡因羅呱卡因
依作用時效不同，局麻藥可分為三大類：
短效：普魯卡因氯普魯卡因
中效：利多卡因
長效：丁卡因布比卡因羅呱卡因
二、局麻藥的作用機製
局麻藥能阻止產生動作電位所必需的鈉離子的內流，
因而引起局部麻醉作用。
目前公認的是受體學說：局麻藥通過對細胞膜電壓門
控鈉離子通道的直接作用，從而抑製鈉內流，阻斷動作電位的產生。
（1）CNS：抑製，但中毒時，為先興奮後抑製。
表現：初期為眩暈，煩躁不安。肌震顫，神智錯亂，
全身性強直陣攣性驚厥。最後為昏迷，呼吸麻痹。
（2）心血管係統：抑製。
心肌收縮力減弱，不應期延長，傳導減慢，血管平滑肌鬆弛。
局麻藥還有不同程度的抗心律失常的作用。
2、高敏反應
小量（1/3—2/3）局麻藥
同一病人，處於不同的病理生理狀
況及周圍環境的影響
不良反應
4、變態反應
又稱過敏反應，屬於抗原抗體反應
輕者：皮膚斑疹或血管性水腫
嚴重者：呼吸道黏膜水腫，支氣管痙攣，呼吸困難甚至肺水腫及循環衰竭
酯類局麻藥較多見
特點：
1.幾乎不溶於水，不易被吸收。
2.麻醉作用弱而持久。
主要用於皮膚和粘膜的表麵麻醉，不能作浸潤麻醉。
3.緩解曬傷、瘙癢和輕度燒傷止痛時應用最廣泛的藥物之一。
4.製劑為5％-10％的軟膏或撒布劑，用於創傷或潰瘍麵。
5.也可製成栓劑用於痔瘡止痛。
1.鹽酸利多卡因2%用於各種神經阻滯和表麵麻醉，
治療室性心率失常，4%用於表麵麻醉。極量400mg
2.布比卡因：0.75%用於神經阻滯，椎管內麻醉。極量150mg
3.羅呱卡因：1%用於神經阻滯，椎管內麻醉。極量150mg
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