止吐藥介紹(PPT 44頁)

嘔吐的醫學知識
人體的本能
將食入胃內的有害物質排除，
保護人體
頻繁、劇烈的嘔吐
妨礙飲食，導致失水，電解質
紊亂，酸堿平衡失調，營養障礙
發生食管賁門黏膜裂傷等並發症
嘔吐的對症治療
某些疾病引起惡心嘔吐，必需進行對症治療
妊娠
癌症病人的放射治療
癌症病人的藥物治療
止吐藥分類
根據受體選擇性的分類：
1.多巴胺受體拮抗劑
2.乙酰膽堿受體拮抗劑
3.組胺H1受體拮抗劑
4.5-HT3受體拮抗劑
5.神經激肽（neurokinin1，NK1）受體拮抗劑。
一、5-HT3受體拮抗劑
影響嘔吐反射弧的5-HT3，主要分布在腸道
特別適用於對抗癌症病人因化學治療或放射治療引起的嘔吐反射
其它止吐藥
組胺受體，乙酰膽堿受體，多巴胺受體
--在體內的分布廣泛
--生理作用較複雜
許多這些受體的藥物兼有其它用途
--氫溴東莨菪堿、氯丙嗪（已學習）
--甲氧普胺、多潘立酮在促動力藥中介紹
光學活性
哢唑環上3位碳具有手性
其R構型的活性較大
臨床上使用外消旋體
現光學活性的（R）體正在作為新藥申報
應用
對抗嘔吐
--癌症化學治療和放射治療引起的
--手術後的
現已在世界各國得到廣泛應用
昂丹司瓊的代謝
口服後吸收迅速，分布廣泛，生物利用度為60%，半衰期約為3h
主要自肝髒代謝，50%以上以原形自尿排出
尿中代謝產物主要為葡萄糖醛酸及硫酸酯的結合物，
也有少量苯環羥基化和氮去甲基代謝物。
昂丹司瓊的合成
其它5-HT3受體拮抗劑
簡介
促動力藥（Prokinetics）是促使胃腸道內容物向前移動的藥物
用於治療胃腸道動力障礙的疾病
--如反流症狀，反流性食管炎，消化不良，腸梗阻等
--大都是常見病
主要藥物
甲氧氯普安（多巴胺D2受體拮抗劑）
多潘立酮（外周性多巴胺D2受體拮抗劑）
西沙必利（通過乙酰膽堿起作用）
抗生素類的紅黴素等
結構特點
苯並咪唑的衍生物
作用特點
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