抗膽堿酯酶藥介紹(PPT 29頁)

第二節抗膽堿酯酶藥
掌握新斯的明的作用、作用機製、用途及不良反應
熟悉膽堿酯酶的生理作用及抗膽堿酯酶藥的作用機製，
有機磷急性中毒症狀和解磷定的解毒機理
定義：
能與AchE牢固結合，使AchE活性
受到抑製，從而使膽堿能神經末梢
釋放的Ach堆積或增多，產生擬膽
堿作用。
抗膽堿酯酶藥分類：
易逆性抗膽堿酯酶藥
難逆性抗膽堿酯酶藥
常用易逆性抗膽堿酯酶藥
包括：新斯的明、吡啶斯的明、毒扁豆堿
依芬氯銨、安貝氯銨、加蘭他敏
他克林、安理申
作用原理：
新斯的明
作用
1.興奮骨骼肌---最強
原理：
①抑製膽堿酯酶活性
②促進運動神經末梢釋放Ach
③直接⊕骨骼肌運動終板上的NMR
2．興奮胃腸、膀胱平滑肌作用較強
3．抑製心髒，擴張血管作用較弱
用途:
1．重症肌無力
2、手術後腹脹、尿瀦留
3、陣發性、室上性心動過速
4、非去極化型肌鬆藥中毒，如筒箭毒堿
不良反應:
過量：膽堿能危象--胃腸反應、肌肉
震顫、心動過緩和肌無力加重
禁忌症：機械性腸梗阻、尿路阻塞、
支氣管哮喘
吡啶斯的明：
作用<新斯的明
維持時間>新斯的明
不良反應<新斯的明
用途：
1）治療重症肌無力
2）術後腸麻痹或尿瀦留
毒扁豆堿
一、作用（抑製AchE的活性）
1、對眼的作用
縮小瞳孔、降低眼壓、調節痙攣
特點：強、持久、但刺激性大
2、催醒作用（易透過血腦屏障）：
原理：抑製中樞AchE的活性→中樞內Ach↑
二、用途：
1、急性青光眼
2、中藥麻醉催醒劑應用
毒扁豆堿與毛果芸香堿比較
其它抗膽堿酯酶藥比較
難逆性抗膽堿酯酶藥有機磷酸酯類
中毒及其解救：
中毒原理：
不可逆性地抑製AchE→Ach破壞↓
→體內Ach↑↑-----中毒
如不及時搶救，酶發生“老化”.
中毒症狀：M、N受體興奮及中樞症狀
輕─M樣症狀
中─N樣+M樣症狀
重─N樣+M樣+中樞症狀
中毒解救原則
1、清除毒物，防止繼續吸收
2、輕度中毒--及早、足量、反複選用MR阻斷藥阿托品緩解M樣症狀
3、中或重度中毒-阿托品+膽堿脂酶複活藥：氯磷定、碘解磷定、雙複磷
用藥原則——及早、反複
第三節膽堿脂酶複活藥
氯磷定、碘解磷定、雙複磷
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