人工合成抗菌藥介紹(PPT 50頁)

一、喹諾酮類藥物概述
喹諾酮類是以4-喹諾酮（或稱為吡酮酸）為基本
結構的人工合成藥物，在N1、C3、C6、C7、C8
引入不同基團可形成不同藥物
2、給藥途徑廣（口服、注射均可）
3、生物利用度較高，通透性較好，
體內分布廣
4、不良反應較小
2.抑製拓撲異構酶Ⅳ（G+）
拓撲異構酶Ⅳ主要負責將子代的DNA解環連，
協助子代染色質分配到子代細菌。
喹諾酮類抑製此酶，通過子代DNA解環連而
幹擾DNA複製。
喹諾酮類抗菌機製示意圖
抗菌作用（第四代）
抗菌譜較第三代進一步擴大
對厭氧菌、G+和銅綠假單胞菌活性提高
有明顯抗菌後效應
代謝與排泄：
肝髒代謝
70%原形腎排泄（氧氟、左氧、洛美沙星）
膽汁排泄（培氟沙星）
2、腸道感染
誌賀菌腸炎、菌痢、傷寒、副傷寒等（沙門氏菌、
鼠傷寒沙門菌等）首選
3、呼吸道感染
肺部及支氣管感染（肺炎球菌、流感嗜血杆菌、
克雷伯菌屬、大腸杆菌、綠膿杆菌）
替代大環內酯類治療軍團菌、支原體感染
4、其他：
骨髓炎、關節感染、五官科感染、傷口感染
化膿性腦膜炎（氧氟、環丙、培氟）
【藥理作用】
廣譜抑菌劑
對大多數G+和G-、部分放線菌及沙眼衣原體、
弓形體、瘧原蟲等病原體均有較好的活性
四無效：
病毒、螺旋體、支原體、立克次體（促進生長）
磺胺米隆和磺胺嘧啶銀鹽對銅綠假單胞菌有效
磺胺藥和甲氧苄啶抗菌機製
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