製劑藥學研究的技術要求.doc25

一、名稱及命名依據
申報製劑首先應確定名稱，製劑的名稱包括中文名、漢語拚音、拉丁名。製劑的命名應參照《補充規定》附件十和衛生部下發的《中藥命名原則》。
二、製備工藝及其研究資料
新藥的研究在處方決定以後，首先要進行與質量研究相結合的製備工藝的研究，在得到穩定的工藝以後，才能製備出質量可靠、能充分發揮療效的樣品，以保證在新藥的藥理、毒理、臨床、質量標準及質量穩定性研究中獲得可靠的結果。工藝不合理，會影響新藥的療效，工藝不穩定，會影響各項實驗的結果，工藝不成熟，會影響新藥的正式投產。
例如有些工藝中采用了毒性大，易燃易爆成本高的有機溶劑提取或洗滌，無法進行放大生產。
有些含有以揮發性有效成分為主的處方，采用水煎煮較長時間的提取方法，使揮發性成分大量逸失，如桂皮醛、丹皮酚等，影響療效。
有些藥味中的主要有效成分遇熱不穩定，卻采用長時間加熱提取、濃縮、幹燥、使有效成分遭到破壞，影響療效。
有些藥味的有效成分在醇中不溶，卻采用水煎酒沉的工藝，使有效成分在高濃度醇中被大量沉澱而損失，影響療效。
有些藥味中的有效成分在水中不易溶出，用一般的煎煮時間，提取不完全，有效成分仍大量存在於殘渣中，影響療效。
因此工藝研究是新藥研究中十分重要的組成部份，它具有提高療效、穩定質量，便於生產的作用。
（一）工藝研究的要求
1．製劑研究目的
首先應根據臨床對治療作用的需要選擇適宜的劑型，如要求奏效的快慢，作用時間的長短、給藥的途徑，給藥的方式，作用的部位，全身或局部作用等。其次再進一步考慮應盡可能使製劑內的有效部份含量高，生物利用度好、治療劑量小、質量穩定性好。質量可控性強，安全度高及使用方便等。
2．工藝設計原則
按中醫藥理論和臨床時治療作用的要求，分析處方的內容和複方由各藥味之間的關係，參考各藥味所含成分的理化性質及藥理作用的研究結果，根據與治療作用相關的有效成分或有效部位的理化性質，結合劑型製備上的要求，進行提取和製劑的工藝路線的設計和篩選。如某些具有活血化瘀功能的藥物，根據其理化性質的研究結果，已知其活血化瘀的有效部位為水溶性，因此工藝設計可以其水溶性成分的提取為主。
又如某些具有健脾功能的藥物，根據其藥理作用的研究結果，其健脾作用與其增強動物胃腸運動的功能相關，則即可利用其增強胃腸運動功能的藥理作用為指標，作為篩選工藝路線的依據。
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