中藥注射劑開發中藥劑輔料的選用(ppt 40頁)

中藥注射劑的定義
中藥注射劑是指由中藥、天然藥物（植物藥、動物藥、礦物藥）經提取純化，製成供注射給藥的現代製劑，可以是單方（單味藥）和複方注射劑，也可以是有效部位注射劑。中藥注射劑包括小針劑（一般每支2～20ml）、大輸液（一般每瓶50～100ml）、凍幹粉針劑（一般每瓶0.2～0.5g）。中藥注射劑的優點是生物利用度高、起效快，適用於急重症病人。
製備中藥注射劑的常見問題及原因
一、常見問題
中藥注射劑最常出現的問題是雜質（蛋白質、鞣質、樹脂等）不合格
產生混濁或沉澱
溶液顏色加深等等
二、原因
提取、純化工藝不當（輔料選用不當）
成型工藝不當 （輔料選用不當）

一、中藥提取、分離純化輔料的選用
開發中藥注射劑藥劑輔料的選用與開發化學藥品注射劑輔料的選用差別較大，開發中藥注射劑使用的輔料有自己的特點，首先要選擇適宜的溶劑提取有效成分或有效部位，然後要選用適宜的輔料和工藝進行分離純化，得到較純的提取物（中間體），最後才選用適宜的輔料和工藝成型。因此，開發中藥注射劑輔料的選用側重於中藥提取、分離純化時輔料的選用，涉及溶劑、浸出輔助劑，絮凝澄清劑、吸附劑、抗氧劑及抗氧增效劑等的選用。
1．溶劑類輔料的選用
在中藥注射劑的研製中，中藥材中有效成分或有效部位的提取、分離純化工藝使用的溶劑有其特殊性。中藥提取水溶性有效成分或有效部位，一般使用常水，少數情況使用純水，難溶或水溶性差的有效成分或有效部位，一般使用不同濃度的乙醇、丙酮、乙酸乙酯、乙醚、石油醚等三類或四類溶劑，盡可能不用毒性大的苯、氯仿、甲醇、環己烷、正己烷等一類和二類溶劑。對粗提物進行分離純化，亦應遵循上述原則。

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