微乳給藥係統的研究與應用(doc 8頁)

微乳給藥係統的研究與應用內容提要：
微乳是由水、油、表麵活性劑和助表麵活性劑組成的光學上均一，熱力學穩定的液態體係[1]，按結構可分為水包油(o/w)型、油包水(w/o)型和雙連續型微乳；其特點為液滴分布均勻，粒徑在10～100nm範圍內，製備時一般不需能量。作為藥物載體，微乳給藥係統近年來已得到廣泛研究與應用[2]。1作為口服給藥的載體微乳作為口服藥物載體，可以增加疏水性藥物的溶解度，提高生物利用度；經淋巴吸收，避免首過效應；促進大分子藥物在胃腸道的吸收等。某些疏水性藥物可製成微乳的口服製劑，該劑型適合兒童和不能吞服固體劑型的病人服用，優點是藥物可以直接被機體利用，且往往吸收比片劑、膠囊劑更迅速，更有效。
最早上市的微乳口服製劑為瑞士諾華公司研製的環孢素濃縮微乳口服膠囊[3]，主要由橄欖油（溶解藥物的油相）、聚乙二醇甘油酯（乳化劑）和乙醇（輔助乳化劑）組成。後改為O/W型微乳濃縮軟膠囊，生物利用度是W/O的170％～233%，平均劑量減少16%，副作用發生率由54%下降到40%。其主要成分為精製植物油（油相）、丙二醇和乙醇（助乳化劑）、聚氧乙烯（40）氫化蓖麻油（乳化劑）。該產品於1994年在德國的成功上市，極大地推動了微乳製劑的研究。王召等[4]證明口服微乳可通過腸道的淋巴吸收進入體內。他們將W/O型胰島素微乳給予狗的十二指腸，研究其在體內的藥動學。結果表明，反映淋巴轉運的上腔靜脈血清胰島素峰值是反映肝門靜脈吸收的下腔靜脈血清胰島素峰值的2.55倍，經淋巴轉運的濃度-時間曲線下麵積（AUC）是肝門靜脈途徑的1.69倍。該結果表明外周血液中胰島素濃度主要由淋巴轉運途徑來維持。
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